Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить

Лекарства, стимулирующие производство инсулина, делятся на 2 группы: широко распространенные производные сульфонилмочевины и менее известные меглитиниды, или глиниды. Репаглинид является представителем второй группы. Сахароснижающее действие вещества примерно равно препаратам сульфонилмочевины.

Репаглинид усиливает синтез инсулина независимо от уровня глюкозы в сосудах, поэтому также может привести к гипогликемии. Отличием этого лекарства является быстрое начало и короткий срок действия, что позволяет эффективно снижать гликемию, практически не влияя на аппетит и массу тела. Популярность препарата ограничивает необходимость его приема перед каждой едой, что увеличивает риск пропуска таблетки и снижает приверженность диабетиков к назначенному лечению.

Препараты репаглинида

Репаглинид — это международное наименование, по которому препарат можно идентифицировать в любой точке мира. Как действующее вещество репаглинид входит в состав таблеток, производимых различными фармакологическими компаниями под своими торговыми марками. В российском реестре лекарственных средств зарегистрированы следующие торговые названия репаглинида:

Оригинальным препаратом считается датский НовоНорм. Все основные исследования проводились с участием именно этого лекарства. НовоНорм выпускается в дозировках 0,5; 1 и 2 мг, в упаковке 30 таблеток. Цена пачки невелика – от 157 до 220 руб. за разную дозировку.

Диаглинид и Иглинид являются дженериками, или аналогами, НовоНорма. Эти препараты проверены на идентичность оригиналу, имеют такой же сахароснижающий эффект и дозировки, сходный профиль безопасности. Инструкции препаратов максимально близки. Отличия в сроке хранения объясняются различным составом вспомогательных (неактивных) веществ. Отзывы диабетиков подтверждают, что оригинал и аналог отличаются только формой таблетки и упаковкой. Цена Диаглинида — 126-195 руб. за пачку.

Иглинид – самый новый из зарегистрированных в России препаратов репаглинида. Лекарство постепенно начинает появляться в розничной сети. Отзывы на Иглинид пока отсутствуют.

Фармакологическое действие

Репаглинид является производным бензоевой кислоты. Вещество связывается с особыми рецепторами, расположенными на мембране бета-клеток, блокирует калиевые каналы, открывает кальциевые каналы, стимулируя тем самым секрецию инсулина.

Действие репаглинида после приема таблетки начинается очень быстро. Первый эффект от лекарства обнаруживается уже через 10 минут, поэтому препарат можно принимать прямо перед едой. Максимальная концентрация в сосудах достигается спустя 40-60 минут, что позволяет быстро снижать постпрандиальную гликемию. Скорое достижение нормогликемии после еды очень важно с точки зрения профилактики сосудистых нарушений, характерных для сахарного диабета. Высокая глюкоза, которая держится от завтрака до отхода ко сну, усиливает свертываемость крови, способствует образованию тромбов, формирует липидные нарушения, приводит к ухудшению защитных свойств стенок сосудов, вызывает постоянный оксидативный стресс.

В отличие от производных сульфонилмочевины (ПСМ), действие репаглинида зависит от гликемии. Если она превышает 5 ммоль/л, препарат работает гораздо активнее, чем при низком сахаре. Лекарство быстро теряет эффективность, уже спустя час половина репаглинида выводится из организма. Спустя 4 часа в крови обнаруживается несущественная концентрация препарата, не способная повлиять на гликемию.

Преимущества короткого действия репаглинида:

1. Стимулированная выработка инсулина максимально приближается к естественной.
2. Возможность добиться быстрой компенсации сахарного диабета.
3. Уменьшение риска гипогликемии. При приеме репаглинида не зарегистрировано ни одного случая гипогликемической комы.
4. Отсутствие стойкой гиперинсулинемии. Это значит, что у диабетиков нет прибавки веса.
5. Замедление истощения бета-клеток и прогрессирования сахарного диабета.

Метаболизируется репаглинид в печени, 90 и более процентов вещества выводится с калом, в моче обнаруживается до 8% от принятой дозы. Такие особенности фармакокинетики позволяют использовать препарат на поздних стадиях диабетической нефропатии и при других тяжелых болезнях почек.

Показания к приему

Репаглинид предназначен для диабетиков только 2 типа. Обязательное требование – наличие функционирующих бета-клеток. В российских и зарубежных алгоритмах лечения сахарного диабета глиниды отнесены к препаратам резерва, их назначают, когда другие таблетки запрещены.

Показания к применению:

1. В качестве альтернативы метформину, если он плохо переносится или противопоказан. Стоит учесть, что прямого воздействия на чувствительность клеток к инсулину репаглинид не имеет, снижение сахара достигается только путем преодоления инсулинорезистентности повышенным уровнем гормона.
2. Вместо производных сульфонилмочевины, если у больного возникла серьезная аллергическая реакция на одно из лекарств этой группы.
3. Для интенсификации схемы лечения, если ранее назначенные препараты перестали обеспечивать целевые уровни глюкозы. Инструкция позволяет сочетать репаглинид с метформином и длинным инсулином, тиазолидиндионами. С ПСМ препарат использовать нельзя, чтобы не перегружать клетки поджелудочной.
4. По отзывам врачей, репаглинид с успехом применяется у диабетиков, которым требуется гибкое изменение дозировки таблеток: при периодических перееданиях, пропусках приема пищи, во время религиозных постов.

Как и любые другие таблетки от диабета, репаглинид эффективен только в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Когда репаглинид запрещен

Инструкция по применению запрещает назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям и диабетикам старше 75 лет, так как у этих групп больных безопасность репаглинида не подтвержена.

Как и все пероральные сахароснижающие средства, репаглинид нельзя применять при острых осложнениях диабета (кетоацидоз, гипергликемическая кома и прекома) и при тяжелых состояниях (травмах, операциях, обширных ожогах или воспалениях, опасных инфекциях) — список всех острых осложнений. Если состояние диабетика требует его госпитализации, решение об отмене таблеток и переводе на инсулин принимает лечащий врач.

Чтобы препарат мог быстро инактивироваться, необходимы сохранные функции печени. При печеночной недостаточности лечение репаглинидом запрещено инструкцией.

Если больной сахарным диабетом для коррекции липидного профиля крови принимает гемфиброзил, НовоНорм и Диаглинид ему назначать нельзя, так как при их совместном приеме концентрация репаглинида в крови повышается в 2 и более раза, и возможна тяжелая гипогликемия.

Правила приема

Репаглинид пьют перед основными (завтрак, обед, ужин, плотные перекусы) приемами пищи. Если еда пропущена или в ней нет углеводов, препарат не принимают. По отзывам, такой режим лечения удобен и для молодых диабетиков с активным образом жизни, и для пожилых больных с нестабильным аппетитом.

Информация о применении лекарства:

• кратность приема — 2-4 раза;
• время до еды: рекомендуемое — 15 минут, допустимое — до получаса;
• стартовая разовая дозировка составляет 0,5 мг для только что выявленного диабета, 1 мг при переходе на репаглинид с других сахароснижающих таблеток;
• дозу увеличивают, если контроль сахарного диабета недостаточен. Критерии — повышенные уровни постпрандиального сахара крови и гликированного гемоглобина;
• время между увеличениями дозировки — не менее недели;
• предельная разовая доза равна 4, суточная 16 мг.

Согласно современным рекомендациям, прием сахароснижащих таблеток в максимальной дозе нежелателен, так как при этом увеличивается риск их побочных эффектов. Если 2-3 мг репаглинида не обеспечивают компенсации диабета, целесообразно добавить другой препарат, а не увеличивать дозировку этого лекарства до предельной.

Частота побочных действий

Наиболее частым нежелательным действием репаглинида является гипогликемия. Возникает она, если инсулина в кровь выбрасывается больше, чем необходимо для утилизации поступающей глюкозы. Риск гипогликемии зависит от индивидуальных факторов: дозы препарата, пищевых привычек, стрессовых ситуаций, длительности и интенсивности физических нагрузок.

Побочные явления и их частота согласно инструкции по применению:

Лекарственное взаимодействие

Увеличивают уровень репаглинида в крови или продлевают его действие гемфиброзил, антибиотики кларитромицин и рифампицин, противогрибковые средства, иммунодепрессант циклоспорин, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, НПВС, бета-блокаторы, салицилаты, стероиды, алкоголь.

Ослабляют эффект репаглинида оральные контрацептивы, производные барбитуровой кислоты и тиазида, глюкокортикоиды, противоэпилептический карбамазепин, симпатомиметические средства, гормоны щитовидной железы.

При назначении и отмене вышеперечисленных препаратов требуется консультация врача и учащенный контроль гликемии.

Аналоги репаглинида

Ближайшим аналогом репаглинида является производное фенилаланина натеглинид, вещество имеет такое же быстрое и краткосрочное действие. В России доступен всего один препарат с этим действующим веществом – Старликс, производитель НовартисФарма. Натеглитид для него выпускается в Японии, сами таблетки — в Италии. Цена Старликса – около 3 тысяч рублей за 84 таблетки.

Бюджетные аналоги – широко распространенные ПСМ глибенкламид (Манинил), гликвидон (Глюренорм), гликлазид (Диабетон, Диабеталонг, Глидиаб и др.) и глимепирид (Амарил, Диамерид и пр.) Принимают ПСМ реже, чем репаглинид, так как их действие продолжительнее.

К средствам, усиливающим синтез инсулина, также относятся глиптины (Галвус, Янувия и их аналоги), выпускаемые в форме таблеток и инъекционные миметики инкретина (Баета, Виктоза). Стоимость лечения глиптинами – от 1500 руб. Миметики инкретина стоят гораздо дороже, от 5200 руб.

Оцените статью

 

(Пока оценок нет)

Загрузка...