Вилдаглиптин — инструкция, аналоги и отзывы пациентов

Несмотря на огромный выбор сахароснижающих препаратов, идеальное средство для контроля гликемии еще не найдено. Вилдаглиптин является одним из наиболее современных противодиабетических лекарств. Он не только обладает минимумом побочных эффектов: не вызывает прибавку веса и гипогликемию, не ухудшает функции сердца, печени и почек, но и продлевает способность бета-клеток производить инсулин.

Вилдаглиптин является средством, увеличивающим период жизни инкретинов – естественных гормонов желудочно-кишечного тракта. По отзывам врачей, это вещество может с успехом применяться и при длительно текущем сахарном диабете, и на начальных стадиях заболевания, в том числе и в составе комбинированного лечения.

Как был открыт вилдаглиптин

Первая информация об инкретинах появилась 100 с лишним лет назад, в далеком 1902 году. Вещества были выделены из слизи кишечника и названы секретинами. Тогда была открыта их способность стимулировать выделение из поджелудочной железы ферментов, необходимых для переваривания пищи. Спустя несколько лет появились предположения, что секретины могут влиять и на гормональную активность железы. Выяснилось, что у больных с глюкозурией при приеме предшественника инкретинов существенно уменьшается количество сахара в моче, снижается объем мочи, улучшается самочувствие.

В 1932 году гормон получил свое современное название – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Выяснилось, что синтезируется он в клетках слизистой 12-перстной и тощей кишки. К 1983 году были выделены 2 глюкагоноподобных пептида (ГПП). Оказалось, что ГПП-1 вызывает секрецию инсулина в ответ на поступление глюкозы, причем у диабетиков его секреция снижена.

Действие ГПП-1:

  • стимулирует выброс инсулина у пациентов с сахарным диабетом;
  • продлевает нахождение пищи в желудке;
  • уменьшает потребность в пище, способствует снижению веса;
  • оказывает положительное влияние на сердце и сосуды;
  • снижает производство в поджелудочной железе глюкагона — гормона, ослабляющего действие инсулина.

Расщепляет инкретины фермент ДПП-4, присутствующий на эндотелии капилляров, пронизывающих слизистую кишечника, для этого ему достаточно 2 минут.

Возможности клинического использования этих открытий в 1995 году начала изучать фармацевтическая компания Новартис. Ученые смогли выделить вещества, препятствующие работе фермента ДПП-4, из-за чего срок жизни ГПП-1 и ГИП увеличивался в несколько раз, одновременно с этим рос и синтез инсулина. Первым химически стабильным веществом с таким механизмом действия, прошедшим проверку на безопасность, стал вилдаглиптин. Это название вобрало в себя массу информации: здесь и новый класс сахароснижающих веществ «глиптин» и часть фамилии его создателя Виллхауэр, и указание на способность препарата снижать гликемию «гли» и даже аббревиатура «да», или дипептидиламино-пептидаза, тот самый фермент ДПП-4.

Действие вилдаглиптина

Началом эры инкретинов в лечении сахарного диабета официально считается 2000 год, когда на конгрессе эндокринологов впервые были продемонстрированы возможности ингибирования ДПП-4. За короткий промежуток времени вилдаглиптин занял прочные позиции в стандартах терапии диабета многих стран мира. В России вещество зарегистрировано в 2008 году. Сейчас вилдаглиптин ежегодно включается в перечень жизненно нужных лекарств.

Такой быстрый успех объясняется уникальными свойствами вилдаглиптина, которые были подтверждены результатами более 130 международных исследований.

При сахарном диабете препарат позволяет:

  1. Улучшить контроль гликемии. Вилдаглиптин в суточной дозе 50 мг способствует снижению сахара после еды в среднем на 0,9 ммоль/л. Гликированный гемоглобин снижается в среднем на 1%.
  2. Сделать кривую глюкозы более плавной за счет устранения пиков. Максимальная постпрандиальная гликемия снижается примерно на 0,6 ммоль/л.
  3. Достоверно уменьшить дневное и ночное артериальное давление уже в первые полгода лечения.
  4. Улучшить показатели липидного обмена в основном за счет снижения концентрации липопротеидов низкой плотности. Ученые этот эффект считают дополнительным, не связанным с улучшением компенсации сахарного диабета.
  5. Снизить вес и объем талии у больных с ожирением.
  6. Вилдаглиптин характеризуется хорошей переносимостью и высокой безопасностью. Эпизоды гипогликемии при его применении исключительно редки: риск в 14 раз ниже, чем при приеме традиционных производных сульфонилмочевины.
  7. Препарат отлично сочетается с метформином. У больных, принимающих метформин, добавление к лечению 50 мг вилдаглиптина позволяет дополнительно уменьшить ГГ на 0,7%, 100 мг – на 1,1%.

Согласно инструкции, действие Галвуса, торгового названия вилдаглиптина, напрямую зависит от жизнеспособности бета-клеток поджелудочной и уровня глюкозы. При первом типе диабета и у диабетиков 2 типа с большим процентом поврежденных бета-клеток вилдаглиптин бессилен. У здоровых людей и у диабетиков с нормальной глюкозой он не вызовет гипогликемического состояния.

В настоящее время вилдаглиптин и его аналоги считаются препаратами 2 линии после метформина. Они с успехом могут заменять самые распространенные сейчас производные сульфонилмочевины, которые также усиливают синтез инсулина, но гораздо менее безопасны.

Полезно: Репаглинид — вещество, которое активно применяется при диабете. Читайте в каких препаратах оно содержится.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические показатели вилдаглиптина из инструкции по применению:

Показатель Количественная характеристика
Биодоступность, % 85
Время, необходимое для достижения пика концентрации в крови, мин. прием натощак 105
после еды 150
Пути выведения из организма, % вилдаглиптина и его метаболитов почки 85, в том числе 23% в неизменном виде
кишечник 15
Изменение сахароснижающего эффекта при печеночной недостаточности, % легкая степень -20
умеренная -8
тяжелая +22
Изменение действия при нарушении функции почек, % Усиливается на 8-66%, не зависит от степени нарушений.
Фармакокинетика у пожилых диабетиков Концентрация вилдаглиптина увеличивается до 32%, эффект препарата при этом не меняется.
Влияние пищи на абсорбцию и эффективность таблеток отсутствует
Влияние веса, пола, расы на эффективность лекарства отсутствует
Период полувыведения, мин. 180, не зависит от еды

Препараты с вилдаглиптином

Все права на вилдаглиптин по праву принадлежат компании Новартис, вложившей в разработку и выведение лекарства на рынок немало сил и средств. Производятся таблетки в Швейцарии, Испании, Германии. В скором времени ожидается запуск линии в России в филиале Новартис Нева. Фармацевтическая субстанция, то есть сам вилдаглиптин, имеет только швейцарское происхождение.

Вилдаглиптин содержат 2 препарата компании Новартис: Галвус и Галвус Мет. Активной субстанцией Галвуса является только вилдаглиптин. Таблетки имеют единую дозировку 50 мг.

Галвус Мет — комбинация метформина и вилдаглиптина в одной таблетке. Доступные варианты дозировок: 50/500 (мг силдаглиптина/мг метформина), 50/850, 50/100. Такой выбор позволяет учесть особенности сахарного диабета у конкретного больного и точно подобрать ему нужную дозу лекарств.

Очень важно: Перестаньте постоянно кормить аптечную мафию. Эндокринологи заставляют нас бесконечно тратить деньги на таблетки, когда сахар в крови можно привести в норму всего за 147 руб... >> читать рассказ Аллы Викторовны

По отзывам диабетиков, прием Галвуса и метформина в отдельных таблетках обходится дешевле: цена Галвуса – около 750 руб., метформина (Глюкофаж) – 120 руб., Галвус Мета – примерно 1600 руб. Однако более эффективным и удобным признано лечение комбинированным Галвус Метом.

Аналогов в России, содержащих вилдаглиптин, у Галвуса нет, так как на вещество действует упреждающий запрет. В настоящее время запрещено не только производство любых препаратов с вилдаглиптином, но и разработки самого вещества. Эта мера позволяет окупить затраты производителя на многочисленные исследования, необходимые для регистрации любого нового лекарства.

Показания к приему

Вилдаглиптин показан только при 2 типе диабета. Согласно инструкции таблетки могут назначаться:

  1. В дополнение к метформину, если его оптимальной дозы недостаточно для контроля сахарного диабета.
  2. Для замены препаратов сульфонилмочевины (ПСМ) у диабетиков, имеющих повышенный риск гипогликемии. Причиной могут быть пожилой возраст, особенности диеты, спортивные и иные физические нагрузки, нейропатия, нарушения функций печении и процессов пищеварения.
  3. Диабетикам с аллергией на группу ПСМ.
  4. Вместо сульфонилмочевины, если больной стремится максимально отдалить начало инсулинотерапии.
  5. В качестве монотерапии (только вилдаглиптин), если прием метформина противопоказан или невозможен из-за выраженных побочных действий.

Прием вилдаглиптина в обязательном порядке должен сочетаться с диабетической диетой и физкультурой. Высокая инсулинорезистентность из-за низкого уровня нагрузок и неконтролируемое потребление углеводов могут стать непреодолимым препятствием к достижению компенсации сахарного диабета. Инструкция разрешает сочетать вилдаглиптин с метформином, ПСМ, глитазонами, инсулином.

Рекомендуемая дозировка лекарства – 50 или 100 мг. Зависит она от тяжести течения сахарного диабета. Препарат преимущественно влияет на постпрандиальную гликемию, поэтому дозу 50 мг желательно пить утром. 100 мг делят поровну на утренний и вечерний приемы.

Частота нежелательных действий

Главное достоинство вилдаглиптина – низкая частота побочных действий при его применении. Основной проблемой у диабетиков, использующих ПСМ и инсулин, являются гипогликемии. Несмотря на то, что чаще они проходят в легкой форме, падения сахара опасны для нервной системы, поэтому их стараются максимально избегать. Инструкция по применению информирует, что риск гипогликемии при приеме вилдаглиптина составляет 0,3-0,5%. Для сравнения, в контрольной группе, не принимающей лекарство, этот риск оценен в 0,2%.

О высокой безопасности вилдаглиптина говорит и тот факт, что во время проведения исследования ни одному диабетику не потребовалась отмена препарата из-за его побочных действий, о чем свидетельствует одинаковое количество отказов от лечения в группах, принимающих вилдаглиптин и плацебо.

Менее 10% больных жаловались на легкие головокружения, у менее 1% наблюдались запор, головная боль, отеки конечностей. Было установлено, что длительный прием вилдаглиптина не приводит к росту частоты его побочных действий.

По инструкции противопоказаниями к приему препарата являются только гиперчувствительность к вилдаглиптину, детский возраст, беременность и лактация. В качестве вспомогательного компонента Галвус содержат лактозу, поэтому при ее непереносимости эти таблетки запрещены. Галвус Мет при этом разрешен, так как в его составе лактоза отсутствует.

Передозировка

Возможные последствия передозировки вилдаглиптина согласно инструкции:

Дозировка, мг/сутки Нарушения
до 200 Переносится хорошо, симптомы отсутствуют. Риск гипогликемии не увеличивается.
400 Мышечная боль. Редко – ощущение жжения или покалывания на коже, повышение температуры, периферический отек.
600 В дополнение к вышеперечисленным нарушениям возможны изменения в составе крови: рост креатинкиназы, С-реактивного белка, АлАТ, миоглобина. Лабораторные показатели постепенно нормализуются после отмены препарата.
более 600 Воздействие на организм не изучалось.

При передозировке необходимо очищение ЖКТ и симптоматическое лечение. Метаболиты вилдаглиптина выводятся путем гемодиализа.

Обратите внимание: передозировка метформина, одного из компонентов Галвус Мета, увеличивает риск лактоацидоза, одного из наиболее опасных осложнений диабета.

Аналоги вилдаглиптина

После вилдаглиптина было открыто еще несколько веществ, способных ингибировать ДПП-4. Все они являются аналогами:

  • Саксаглиптин, торговое наименование Онглиза, производитель Астра Зенека. Комбинация саксаглиптина и метформина называется Комбоглиз;
  • Ситаглиптин содержится в препаратах Янувия от компании Мерк, Кселевия от Берлин-Хеми. Ситаглиптин с метформином – действующие вещества двухкомпонентных таблеток Янумет, аналога Галвус Мета;
  • Линаглиптин имеет торговое название Тражента. Лекарство является детищем немецкой компании Берингер Ингельхайм. Линаглиптин плюс метформин в одной таблетке носит название Джентадуэто;
  • Алоглиптин – активный компонент таблеток Випидия, которые выпускает в США и Японии Такеда Фармасьютикалс. Комбинация алоглиптина и метформина производится под торговой маркой Випдомет;
  • Гозоглиптин – единственный отечественный аналог вилдаглиптина. Выпускать его планирует ООО «Сатерекс». Полный цикл производства, включая фармакологическую субстанцию, будет осуществляться в Московской области. По результатам клинических испытаний безопасность и эффективность гозоглиптина оказалась близкой к вилдаглиптину.

В аптеках России в настоящее время можно приобрести Онглизу (цена за месячный курс около 1800 руб.), Комбоглиз (от 3200 руб.), Янувию (1500 руб.), Кселевию (1500 руб.), Янумет (от 1800), Траженту (1700 руб.), Випидию (от 900 руб.). По количеству отзывов можно утверждать, что наибольшей популярностью из аналогов Галвуса пользуется Янувия.

Отзывы врачей о вилдаглиптине

Врачи высоко оценивают вилдаглиптин. Достоинствами этого лекарства они называют физиологический характер его действия, хорошую переносимость, стойкий сахароснижающий эффект, низкий риск гипогликемии, дополнительные преимущества в виде подавления развития микроангиопатии и улучшения состояния стенок крупных сосудов.

Профессор А.С. Аметов считает, что лекарства, задействующие инкретиновый эффект, способствуют восстановлению функциональных связей в клетках поджелудочной. Чтобы улучшить качество жизни диабетиков, он рекомендует коллегам активнее применять достижения современной науки на практике.
Преподаватели Сеченовского университета обращают внимание на высокую эффективность комбинации метформина и вилдаглиптина. Преимущества такой схемы лечения показаны в целом ряде клинических исследований.
Фармаколог д.м.н. А.Л. Верткин отмечает, что вилдаглиптин может с успехом применяться для подавления атеросклеротических процессов, характерных для сахарного диабета. Не менее важно и кардиопротективное действие препарата.
Негативные отзывы о вилдаглиптине встречаются очень редко. Один из них относится к 2011 году. К.м.н. Каминский А.В. утверждает, что вилдаглиптин и аналоги обладают «скромной эффективностью» и слишком дороги, поэтому не смогут составить конкуренцию инсулину и ПСМ. Надежды на новый класс препаратов не оправданы, уверяет он.

Вилдаглиптин, действительно, существенно повышает цену лечения, но в некоторых случаях (частые гипогликемии) достойной альтернативы ему нет. Эффект препарата считается равным метформину и ПСМ, с течением времени показатели углеводного обмена еще немного улучшаются.

А еще прочтите это:

Обратите внимание: Мечтаете избавиться от сахарного диабета раз и навсегда? Узнайте, как побороть болезнь, без постоянного приема дорогостоящих препаратов, применив лишь... >> подробнее читайте здесь

Выскажитесь или дайте свой совет

Почитать еще...
Комбоглиз Пролонг — лекарство от диабета нового поколения
Глюкофаж Лонг
Глюкофаж Лонг 500, 750, 1000 — инструкция и отзывы пациентов
Метформин Рихтер 500, 850, 1000: инструкция, отзывы, аналогии
Препарат Новонорм — инструкция и отзывы диабетиков
Препарат Форметин — инструкция, аналоги и заменители + отзывы
Препарат Форметин — инструкция, аналоги и заменители + отзывы
Вилдаглиптин — инструкция, аналоги и отзывы пациентов
Вилдаглиптин — инструкция, аналоги и отзывы пациентов
Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить
Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить
Дапаглифлозин — все о препарате для диабетиков 2 типа
Дапаглифлозин — все о препарате для диабетиков 2 типа
Пиоглитазон — препарат для диабетиков второго типа
Пиоглитазон — препарат для диабетиков второго типа
Глюкобай при диабете 2 типа и для похудения
Глюкобай при диабете 2 типа и для похудения
Глюренорм для диабетиков — полная инструкция и отзывы диабетиков
Глюренорм для диабетиков — полная инструкция и отзывы диабетиков
Профилактические глазные капли для диабетиков 2 типа
Профилактические глазные капли для диабетиков 2 типа
Препарат Глюкованс — инструкция, заменители и отзывы пациентов
Препарат Глюкованс — инструкция, заменители и отзывы пациентов
Глимекомб — двухкомпонентный препарат от диабета 2 типа
Глимекомб — двухкомпонентный препарат от диабета 2 типа
Глюконорм — препарат от сахарного диабета 2 типа
Глюконорм — препарат от сахарного диабета 2 типа
Метглиб и Метглиб Форс — инструкция, отзывы диабетиков, заменители
Метглиб и Метглиб Форс — инструкция, отзывы диабетиков, заменители
Янумет — комбинированный препарат для диабетиков 2 типа
Янумет — комбинированный препарат для диабетиков 2 типа
Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов
Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов
Препарат Тражента: инструкция, отзывы диабетиков и стоимость
Препарат Тражента: инструкция, отзывы диабетиков и стоимость
Гипогликемический препарат Глибомет для диабетиков 2 типа
Гипогликемический препарат Глибомет для диабетиков 2 типа