Вилдаглиптин — инструкция, аналоги и отзывы пациентов

Несмотря на огромный выбор сахароснижающих препаратов, идеальное средство для контроля гликемии еще не найдено. Вилдаглиптин является одним из наиболее современных противодиабетических лекарств. Он не только обладает минимумом побочных эффектов: не вызывает прибавку веса и гипогликемию, не ухудшает функции сердца, печени и почек, но и продлевает способность бета-клеток производить инсулин.

Вилдаглиптин является средством, увеличивающим период жизни инкретинов – естественных гормонов желудочно-кишечного тракта. По отзывам врачей, это вещество может с успехом применяться и при длительно текущем сахарном диабете, и на начальных стадиях заболевания, в том числе и в составе комбинированного лечения.

Как был открыт вилдаглиптин

Первая информация об инкретинах появилась 100 с лишним лет назад, в далеком 1902 году. Вещества были выделены из слизи кишечника и названы секретинами. Тогда была открыта их способность стимулировать выделение из поджелудочной железы ферментов, необходимых для переваривания пищи. Спустя несколько лет появились предположения, что секретины могут влиять и на гормональную активность железы. Выяснилось, что у больных с глюкозурией при приеме предшественника инкретинов существенно уменьшается количество сахара в моче, снижается объем мочи, улучшается самочувствие.

В 1932 году гормон получил свое современное название – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Выяснилось, что синтезируется он в клетках слизистой 12-перстной и тощей кишки. К 1983 году были выделены 2 глюкагоноподобных пептида (ГПП). Оказалось, что ГПП-1 вызывает секрецию инсулина в ответ на поступление глюкозы, причем у диабетиков его секреция снижена.

Действие ГПП-1:

• стимулирует выброс инсулина у пациентов с сахарным диабетом;
• продлевает нахождение пищи в желудке;
• уменьшает потребность в пище, способствует снижению веса;
• оказывает положительное влияние на сердце и сосуды;
• снижает производство в поджелудочной железе глюкагона — гормона, ослабляющего действие инсулина.

Расщепляет инкретины фермент ДПП-4, присутствующий на эндотелии капилляров, пронизывающих слизистую кишечника, для этого ему достаточно 2 минут.

Возможности клинического использования этих открытий в 1995 году начала изучать фармацевтическая компания Новартис. Ученые смогли выделить вещества, препятствующие работе фермента ДПП-4, из-за чего срок жизни ГПП-1 и ГИП увеличивался в несколько раз, одновременно с этим рос и синтез инсулина. Первым химически стабильным веществом с таким механизмом действия, прошедшим проверку на безопасность, стал вилдаглиптин. Это название вобрало в себя массу информации: здесь и новый класс сахароснижающих веществ «глиптин» и часть фамилии его создателя Виллхауэр, и указание на способность препарата снижать гликемию «гли» и даже аббревиатура «да», или дипептидиламино-пептидаза, тот самый фермент ДПП-4.

Действие вилдаглиптина

Началом эры инкретинов в лечении сахарного диабета официально считается 2000 год, когда на конгрессе эндокринологов впервые были продемонстрированы возможности ингибирования ДПП-4. За короткий промежуток времени вилдаглиптин занял прочные позиции в стандартах терапии диабета многих стран мира. В России вещество зарегистрировано в 2008 году. Сейчас вилдаглиптин ежегодно включается в перечень жизненно нужных лекарств.

Такой быстрый успех объясняется уникальными свойствами вилдаглиптина, которые были подтверждены результатами более 130 международных исследований.

При сахарном диабете препарат позволяет:

1. Улучшить контроль гликемии. Вилдаглиптин в суточной дозе 50 мг способствует снижению сахара после еды в среднем на 0,9 ммоль/л. Гликированный гемоглобин снижается в среднем на 1%.
2. Сделать кривую глюкозы более плавной за счет устранения пиков. Максимальная постпрандиальная гликемия снижается примерно на 0,6 ммоль/л.
3. Достоверно уменьшить дневное и ночное артериальное давление уже в первые полгода лечения.
4. Улучшить показатели липидного обмена в основном за счет снижения концентрации липопротеидов низкой плотности. Ученые этот эффект считают дополнительным, не связанным с улучшением компенсации сахарного диабета.
5. Снизить вес и объем талии у больных с ожирением.
6. Вилдаглиптин характеризуется хорошей переносимостью и высокой безопасностью. Эпизоды гипогликемии при его применении исключительно редки: риск в 14 раз ниже, чем при приеме традиционных производных сульфонилмочевины.
7. Препарат отлично сочетается с метформином. У больных, принимающих метформин, добавление к лечению 50 мг вилдаглиптина позволяет дополнительно уменьшить ГГ на 0,7%, 100 мг – на 1,1%.

Согласно инструкции, действие Галвуса, торгового названия вилдаглиптина, напрямую зависит от жизнеспособности бета-клеток поджелудочной и уровня глюкозы. При первом типе диабета и у диабетиков 2 типа с большим процентом поврежденных бета-клеток вилдаглиптин бессилен. У здоровых людей и у диабетиков с нормальной глюкозой он не вызовет гипогликемического состояния.

В настоящее время вилдаглиптин и его аналоги считаются препаратами 2 линии после метформина. Они с успехом могут заменять самые распространенные сейчас производные сульфонилмочевины, которые также усиливают синтез инсулина, но гораздо менее безопасны.

Фармакокинетика препарата

Фармакокинетические показатели вилдаглиптина из инструкции по применению:

Препараты с вилдаглиптином

Все права на вилдаглиптин по праву принадлежат компании Новартис, вложившей в разработку и выведение лекарства на рынок немало сил и средств. Производятся таблетки в Швейцарии, Испании, Германии. В скором времени ожидается запуск линии в России в филиале Новартис Нева. Фармацевтическая субстанция, то есть сам вилдаглиптин, имеет только швейцарское происхождение.

Вилдаглиптин содержат 2 препарата компании Новартис: Галвус и Галвус Мет. Активной субстанцией Галвуса является только вилдаглиптин. Таблетки имеют единую дозировку 50 мг.

Галвус Мет — комбинация метформина и вилдаглиптина в одной таблетке. Доступные варианты дозировок: 50/500 (мг силдаглиптина/мг метформина), 50/850, 50/100. Такой выбор позволяет учесть особенности сахарного диабета у конкретного больного и точно подобрать ему нужную дозу лекарств.

По отзывам диабетиков, прием Галвуса и метформина в отдельных таблетках обходится дешевле: цена Галвуса – около 750 руб., метформина (Глюкофаж) – 120 руб., Галвус Мета – примерно 1600 руб. Однако более эффективным и удобным признано лечение комбинированным Галвус Метом.

Аналогов в России, содержащих вилдаглиптин, у Галвуса нет, так как на вещество действует упреждающий запрет. В настоящее время запрещено не только производство любых препаратов с вилдаглиптином, но и разработки самого вещества. Эта мера позволяет окупить затраты производителя на многочисленные исследования, необходимые для регистрации любого нового лекарства.

Показания к приему

Вилдаглиптин показан только при 2 типе диабета. Согласно инструкции таблетки могут назначаться:

1. В дополнение к метформину, если его оптимальной дозы недостаточно для контроля сахарного диабета.
2. Для замены препаратов сульфонилмочевины (ПСМ) у диабетиков, имеющих повышенный риск гипогликемии. Причиной могут быть пожилой возраст, особенности диеты, спортивные и иные физические нагрузки, нейропатия, нарушения функций печении и процессов пищеварения.
3. Диабетикам с аллергией на группу ПСМ.
4. Вместо сульфонилмочевины, если больной стремится максимально отдалить начало инсулинотерапии.
5. В качестве монотерапии (только вилдаглиптин), если прием метформина противопоказан или невозможен из-за выраженных побочных действий.

Прием вилдаглиптина в обязательном порядке должен сочетаться с диабетической диетой и физкультурой. Высокая инсулинорезистентность из-за низкого уровня нагрузок и неконтролируемое потребление углеводов могут стать непреодолимым препятствием к достижению компенсации сахарного диабета. Инструкция разрешает сочетать вилдаглиптин с метформином, ПСМ, глитазонами, инсулином.

Рекомендуемая дозировка лекарства – 50 или 100 мг. Зависит она от тяжести течения сахарного диабета. Препарат преимущественно влияет на постпрандиальную гликемию, поэтому дозу 50 мг желательно пить утром. 100 мг делят поровну на утренний и вечерний приемы.

Частота нежелательных действий

Главное достоинство вилдаглиптина – низкая частота побочных действий при его применении. Основной проблемой у диабетиков, использующих ПСМ и инсулин, являются гипогликемии. Несмотря на то, что чаще они проходят в легкой форме, падения сахара опасны для нервной системы, поэтому их стараются максимально избегать. Инструкция по применению информирует, что риск гипогликемии при приеме вилдаглиптина составляет 0,3-0,5%. Для сравнения, в контрольной группе, не принимающей лекарство, этот риск оценен в 0,2%.

О высокой безопасности вилдаглиптина говорит и тот факт, что во время проведения исследования ни одному диабетику не потребовалась отмена препарата из-за его побочных действий, о чем свидетельствует одинаковое количество отказов от лечения в группах, принимающих вилдаглиптин и плацебо.

Менее 10% больных жаловались на легкие головокружения, у менее 1% наблюдались запор, головная боль, отеки конечностей. Было установлено, что длительный прием вилдаглиптина не приводит к росту частоты его побочных действий.

По инструкции противопоказаниями к приему препарата являются только гиперчувствительность к вилдаглиптину, детский возраст, беременность и лактация. В качестве вспомогательного компонента Галвус содержат лактозу, поэтому при ее непереносимости эти таблетки запрещены. Галвус Мет при этом разрешен, так как в его составе лактоза отсутствует.

Передозировка

Возможные последствия передозировки вилдаглиптина согласно инструкции:

При передозировке необходимо очищение ЖКТ и симптоматическое лечение. Метаболиты вилдаглиптина выводятся путем гемодиализа.

Аналоги вилдаглиптина

После вилдаглиптина было открыто еще несколько веществ, способных ингибировать ДПП-4. Все они являются аналогами:

• Саксаглиптин, торговое наименование Онглиза, производитель Астра Зенека. Комбинация саксаглиптина и метформина называется Комбоглиз;
• Ситаглиптин содержится в препаратах Янувия от компании Мерк, Кселевия от Берлин-Хеми. Ситаглиптин с метформином – действующие вещества двухкомпонентных таблеток Янумет, аналога Галвус Мета;
• Линаглиптин имеет торговое название Тражента. Лекарство является детищем немецкой компании Берингер Ингельхайм. Линаглиптин плюс метформин в одной таблетке носит название Джентадуэто;
• Алоглиптин – активный компонент таблеток Випидия, которые выпускает в США и Японии Такеда Фармасьютикалс. Комбинация алоглиптина и метформина производится под торговой маркой Випдомет;
• Гозоглиптин – единственный отечественный аналог вилдаглиптина. Выпускать его планирует ООО «Сатерекс». Полный цикл производства, включая фармакологическую субстанцию, будет осуществляться в Московской области. По результатам клинических испытаний безопасность и эффективность гозоглиптина оказалась близкой к вилдаглиптину.

В аптеках России в настоящее время можно приобрести Онглизу (цена за месячный курс около 1800 руб.), Комбоглиз (от 3200 руб.), Янувию (1500 руб.), Кселевию (1500 руб.), Янумет (от 1800), Траженту (1700 руб.), Випидию (от 900 руб.). По количеству отзывов можно утверждать, что наибольшей популярностью из аналогов Галвуса пользуется Янувия.

Отзывы врачей о вилдаглиптине

Врачи высоко оценивают вилдаглиптин. Достоинствами этого лекарства они называют физиологический характер его действия, хорошую переносимость, стойкий сахароснижающий эффект, низкий риск гипогликемии, дополнительные преимущества в виде подавления развития микроангиопатии и улучшения состояния стенок крупных сосудов.

Вилдаглиптин, действительно, существенно повышает цену лечения, но в некоторых случаях (частые гипогликемии) достойной альтернативы ему нет. Эффект препарата считается равным метформину и ПСМ, с течением времени показатели углеводного обмена еще немного улучшаются.

А еще прочтите это:

• Таблетки Гликлазид МВ — самый популярный препарат для диабетиков.
• Таблетки Дибикор — в чем его польза для больных диабетом (польза потребителей)

Оцените статью

 

(1 оценок, среднее: 4,00 из 5)

Загрузка...