Сочетание метформина и ингибиторов ДПП4 (глиптинов) признается эндокринологами как наиболее рациональное для диабетиков 2 типа. Самым изученным веществом из класса глиптинов является саксаглиптин. Фиксированное в одной таблетке соединение саксаглиптина с метформином поступило в продажу в 2013 году под названием Комбоглиз Пролонг.
Активные компоненты в его составе имеют взаимодополняющее действие: снижают инсулинорезистентность и усиливают синтез инсулина. При этом препарат имеет доказанную безопасность для сердца и сосудов, практически не вызывает гипогликемии, не способствует набору веса. Отечественные алгоритмы терапии диабета рекомендуют принимать Комбоглиз Пролонг больным с дефицитом инсулина. При гликированном гемоглобине выше 9% его можно назначать сразу после выявления сахарного диабета.
Механизм действия Комбоглиза
Комбоглиз Пролонг — американский препарат, права на него принадлежат компаниям Бристол Майерс и Астра Зенека. Таблетки имеют 3 варианта дозировки, что дает возможность подобрать нужное количество метформина и саксаглиптина в зависимости от особенностей заболевания:
- 1000 мг + 2,5 мг подойдет диабетикам с высокой инсулинорезистентностью, ожирением, низкой двигательной активностью;
- 1000 мг + 5 мг – универсальный вариант для больных диабетом со сниженным синтезом инсулина и незначительным избытком веса;
- 500 + 5 мг используется в начале лечения Комбоглизом Пролонг, на постоянной основе может применяться при низкой инсулинорезистентности, нормальной массе тела.
При проверке эквивалентности Комбоглиза и его компонентов, метформина и саксаглиптина, выяснилось, что различия в фармакокинетике у препаратов отсутствуют, соединение двух веществ в одной таблетке не ухудшает свойства ни одного из них, действие при сахарном диабете идентично.
При этом фиксированная лекарственная комбинация считается более эффективной, чем прием этих же препаратов в отдельности. Связано это с увеличением приверженности к лечению, термин обозначает соблюдение всех назначений врача. При хронических болезнях, таких как сахарный диабет, она традиционно низкая: больные забывают принять очередную таблетку, а то просто прекращают прием одного из назначенных препаратов. Исследования показывают, что чем проще режим лечения, тем лучших результатов может добиться врач. Переход с метформина и саксаглиптина в отдельности на Комбоглиз Пролонг позволяет дополнительно снизить гликированный гемоглобин на 0,53%.
Метформин
Многие годы именно метформин рекомендуют диабетологические ассоциации назначать в первую очередь. Связано это с тем, что метформин воздействует на основную причину гипергликемии у диабетиков 2 типа – инсулинорезистентность. Согласно инструкции, снижение гликемии при сахарном диабете происходит за счет:
- подавления производства глюкозы в организме (глюконеогенез, в меньшей степени — гликогенолиз);
- замедления абсорбции сахаров в ЖКТ;
- повышения работоспособности инсулина в тканях, особенно мышечной.
Действенность сахароснижающих препаратов обычно оценивается по падению гликированного гемоглобина при их приеме. У метформина этот показатель довольно высок – 1-2%. Лекарство нейтрально в отношении веса, за 10 лет приема средний прирост у больных диабетом составил 1 кг, что гораздо меньше, чем при терапии инсулином и производными сульфонилмочевины.
К сожалению, лечение метформином не всегда возможно из-за его побочных действий – дискомфорта в животе, диареи, утренней тошноты. Чтобы улучшить переносимость препарата, его начали выпускать в форме таблеток с модифицированным (продленным) высвобождением. Именно такой метформин и содержится в Комбоглизе Пролонг. Таблетка имеет особое строение: действующее вещество помещено в матрикс, впитывающий воду. После приема матрикс превращается в гель, что приводит к замедленному равномерному поступлению метформина из него в кровь. Сахароснижающая эффективность продлевается таким образом до 24 часов, поэтому инструкция по применению рекомендует принимать таблетки раз в сутки.
Саксаглиптин
Этот компонент Комбоглиза Пролонг отвечает за улучшение синтеза инсулина. Механизм действия саксаглиптина состоит в ингибировании энзима ДПП-4, роль которого – расщепление инкретинов. Инкретины вырабатываются при увеличении гликемии и стимулируют увеличение производства эндогенного инсулина. Если замедлить действие ДПП-4, инкретины будут работать дольше, синтез инсулина вырастет, глюкоза крови снизится.
Достоинством лекарства является взаимосвязь поступления глюкозы в кровь и выработки инсулина. У производных сульфонилмочевины такая связь отсутствует. Даже в высоких дозах саксаглиптин не может продлить жизнь инкретинов более, чем в 2 раза, поэтому его сахароснижающий эффект ограничен во времени и практически не вызывает гипогликемию. Ни одного опасного снижения глюкозы при его применении не зафиксировано. Бережное отношение саксаглиптина к бета-клеткам, производящим инсулин, позволяет продлить их работу и отсрочить назначение инсулинотерапии, неизбежное при сахарном диабете.
И метформин, и саксакглиптин замедляют проникновение глюкозы из ЖКТ в сосуды. По отзывам диабетиков, оба лекарства снижают аппетит и ускоряют насыщение, поэтому Комбоглиз Пролонг – лучший выбор для больных с излишком веса, в отличие от популярных комбинаций метформина с сульфонилмочевиной.
Единственный недостаток саксаглиптина – его цена, которая на порядок выше дешевых препаратов сульфонилмочевины.
Вспомогательные компоненты
Помимо активных веществ таблетки Комбоглиз Пролонг содержат и дополнительные компоненты, которые облегчают производство, обеспечивают пролонгированное поступление метформина. В составе внутренней части, или матрикса, стеарат магния, гипромеллоза, кармелозза. Таблетки имеют три оболочки Опадрай, состоящих из талька, оксида титана, макрогола. Верхний слой содержит краситель – оксид железа.
Различные дозировки отличаются цветом: 2,5+1000 мг желтые, 5+500 бежевые, 5+1000 розовые. На каждую таблетку синей краской нанесена соответствующая дозировка.
Вспомогательные компоненты выводятся вместе с калом в виде мягкой массы, она может иметь форму таблетки. Активных веществ в этой массе уже нет.
Срок годности Комбоглиза Пролонг составляет 3 года. Единственное требование производителя к условиям хранения – температура до 30 градусов.
Цена упаковки – от 3150 до 3900 руб. в зависимости от количества таблеток в пачке (28 или 56 шт.) и дозировки.
Правила приема препарата
Рекомендуемая инструкцией по применению суточная доза саксаглиптина для большинства диабетиков – 5 мг. Меньшую дозу 2,5 мг назначают при почечной недостаточности с СКФ менее 50, а также при одновременном приеме некоторых противогрибковых, антибактериальных и антиретровирусных средств, которые способствуют увеличению концентрации саксаглиптина в крови.
Дозировка метформина подбирается индивидуально в зависимости от уровня инсулинорезистентности. Первую половину месяца больные диабетом пьют по 1 таблетке, содержащей 5+500 мг.
В начале лечения риск появления побочных действий метформина особенно высок. Чтобы их снизить, препарат принимают строго с едой, желательно в вечернее время. Если метформин переносится хорошо, через 2 недели его дозу увеличивают до 1000 мг. Саксаглиптин пьют в прежней дозировке. Если есть неприятные ощущения в ЖКТ, увеличение дозы нужно отложить и дать больше времени организму, чтобы привыкнуть к лекарству. Если гликемия нормализовалась, Комбоглиз Пролонг можно без потери эффективности принимать в той же дозе в течение нескольких лет.
Максимально разрешенная доза Комбоглиза – 5+2000 мг. Ее обеспечивают 2 таблетки 2,5+1000 мг, пьют их одновременно. Если 2000 мг метформина при сахарном диабете недостаточно, еще 1000 мг можно принимать отдельно, желательно в такой же пролонгированной форме (Глюкофаж Лонг и аналоги: Форметин Лонг, Метформин МВ и др.).
Чтобы обеспечить равномерное действие активных компонентов, лекарство пьют примерно в одно время. Для сохранения пролонгированных свойств таблетки нельзя измельчать.
Чем заменить Комбоглиз Пролонг
Дженерики у Комбоглиза Пролонг отсутствуют и в ближайшее время не появятся, так на препарат еще распространяется защита патента. Групповыми аналогами являются глиптины линаглиптин (комбинация с метформином производится под торговой маркой Джентадуэто), вилдаглиптин (комбинированное лекарство Галвус Мет), ситаглиптин (Велметия, Янумет). Их действие при сахарном диабете наиболее близко к саксаглиптину, но вещества отличаются дозировками, фармакокинетикой, противопоказаниями, поэтому переход на новый препарат нужно обязательно согласовать с врачом.
Каким образом можно сэкономить на покупке Комбоглиза Пролонг:
- «Собрать» Комбоглиз Пролонг из Онглизы и метформина. Онглиза – препарат того же производителя, содержит 2,5 или 5 мг саксаглиптина. Его цена – 1800 руб. за 30 таблеток по 5 мг. Чтобы полностью повторить состав Комбоглиза Пролонг, к Онглизе добавляют любой продленный метформин, в месяц он обойдется в 250-750 руб.
- Попросить лечащего врача выдать бесплатный рецепт на саксаглиптин. Препарат можно получать еще не во всех регионах, но их число растет с каждым годом. Показание к назначению саксаглиптина – частые или тяжелые гипогликемии на сульфонилмочевине. Так как дешевых дженериков у лекарства нет, в аптеке выдадут либо оригинальные таблетки Комбоглиз Пролонг, либо метформин и Онглизу.
- Если заказать препарат в интернет-аптеке и забрать самостоятельно из пункта выдачи, можно сэкономить около 10% от его стоимости.
Переход на производные сульфонилмочевины нежелателен, так как они могут вызывать гипогликемию. Если другой альтернативы нет, лучше принимать наиболее безопасные глимепирид и гликлазид. Аналоги препарата Комбоглиз с этими веществами – Амарил М, Глимекомб.
Показания к применению
Согласно инструкции, таблетки Комбоглиз Пролонг назначаются при 2 типе диабета, если коррекция питания и физической активности недостаточно снижает гликемию. С учетом высокой стоимости препарата, сфера его применения несколько уже. По отзывам врачей-эндокринологов, они назначают лекарство в следующих случаях:
- Если у больного снижен синтез инсулина, а принимать сульфонилмочевину ему противопоказано.
- При высокой опасности гипогликемии: пожилым людям, диабетикам с сопутствующими заболеваниями и ограничениями в питании, больным с высоким уровнем физических нагрузок, занятым на работе, требующей предельного внимания.
- Больным диабетом, которые не всегда придерживаются рекомендаций врача, могут забыть принять таблетку или вовремя поесть.
- Диабетикам с нейропатией, у которых стерты симптомы гипогликемии.
- Если больной диабетом стремится всеми силами избежать перехода на инсулин. Считается, что сульфонилмочевина может ускорять разрушение бета-клеток. В отношении сакасаглиптина такой информации нет.
Противопоказания
Перечень противопоказаний в инструкции к Комбоглизу Пролонг довольно обширен, как и у любого комбинированного лекарства:
| Противопоказание | Дополнительная информация |
| Гиперчувствительность к компонентам таблетки. | Чаще всего это непереносимость метформина. Слабо выраженные побочные действия в ЖКТ противопоказанием не являются. Гораздо реже встречаются реакции на саксаглиптин анафилактического типа. |
| 1 тип диабета. | Применение саксаглиптина запрещено ввиду отсутствия или быстрой деградации бета-клеток у диабетика. |
| Беременность, ГВ, детский диабет любого типа. | Отсутствуют исследования, подтверждающие безопасность лекарства. |
| Болезни почек. | Оба компонента Комбоглиза выводятся почками, при почечной недостаточности вещества накапливаются в крови, и возникает передозировка. |
| Высокий риск почечной недостаточности. | Причиной могут быть шок, инфаркт миокарда, обезвоживание, тяжелые инфекции, сопровождающиеся лихорадкой. |
| Состояния, требующие инсулинотерапии. | Острые осложнения диабета, хирургические вмешательства, тяжелые травмы. |
| Гипоксия. | Увеличивает риск лактоацидоза. Наблюдается при дыхательной и сердечной недостаточности, анемии. |
| Злоупотребление алкоголем, как однократное, так и хроническое. | Замедляет скорость превращения лактата в глюкозу в печени, способствует лактоацидозу. |
Побочные эффекты
Саксаглиптин незначительно увеличивает вероятность головной боли (на 1,5%), синусита, рвоты (1%), боли в животе (1,9%), гастроэнтерита (1,4%), аллергической реакции (1,1%).
Из побочных эффектов, характерных для метформина, при приеме таблеток Комбоглиз Пролонг наблюдались тошнота и рвота. Их частота – более 5%.
Передозировка саксаглиптина не опасна и интоксикации вызывает. Превышение дозы метформина может серьезно пошатнуть здоровье. У трети испытуемых с сахарным диабетом, принявших более 50 г метформина однократно, начал развиваться лактоацидоз.
При одновременном приеме с Метформином Пролонг некоторые лекарства могут изменять его сахароснижающее действие. Особо внимательно стоит отнестись к антибиотикам, противогрибковым, гормональным и гипотензивным средствам, антидепрессантам, полный их список содержится в инструкции. При применении противогрибковых кетоконазола и итраконазола, антибиотиков кларитромицин и телитромицин, антидепрессанта нефазодон, средств против ВИЧ в сутки разрешено только 2,5 мг саксаглиптина.
Отзывы о Комбоглизе
(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
