Пиоглитазон — препарат для диабетиков второго типа

Пиоглитазон является сравнительно новым сахароснижающим препаратом, в клиническую практику он введен в 1996 году. Вещество относится к группе тиазолидиндионов, механизм действия у него заключается в повышении чувствительности тканей мышц и жира к инсулину. На уровень секреции гормона Пиоглитазон прямого влияния не оказывает. Лекарство хорошо переносится, не вызывает гипогликемии, положительно влияет на липидный обмен. Наилучший сахароснижающий эффект он показывает у диабетиков с избыточным весом.

Механизм действия Пиоглитазона

Снижение чувствительности к инсулину является одной из основополагающих причин манифестации сахарного диабета. Пиоглитазон позволяет уменьшить инсулинорезистентность, что ведет к подавлению глюконеогенеза в печени, снижению концентрации в крови жирных кислот, усилению процессов утилизации глюкозы мышечными тканями. Одновременно снижается гликемия, нормализуются липиды крови, замедляются процессы гликирования белков. По данным исследований, Пиоглитазон позволяет увеличить поглощение глюкозы тканями в 2,5 раза.

Традиционно для снижения инсулинорезистентности используется метформин. Это вещество усиливает чувствительность к гормону преимущественно в печени. В мышечной и жировой тканях его действие выражено слабее. Пиоглитазон уменьшает резистентность именно в жире и мышцах, превосходя по силе действия метформин. Его назначают как препарат второй линии, когда эффект метформина недостаточен (обычно при выраженном ожирении и низкой подвижности) или он плохо переносится диабетиком.

На фоне лечения Пиоглитазоном уменьшается токсическое воздействие глюкозы и липидов на бета-клетки и периферические ткани, поэтому постепенно активность бета-клеток усиливается, процесс их гибели замедляется, синтез инсулина улучшается.

В инструкции по применению отмечено и положительное влияние Пиоглитазона на причины сердечно-сосудистых диабетических осложнений. После 3 лет приема уровень триглицеридов падает в среднем на 13%, «хороший» холестерин растет на 9%. Риск инсульта и инфаркта уменьшается на 16%. Было экспериментально доказано, что на фоне применения Пиоглитазона нормализуется толщина стенок сосудов, одновременно снижается и риск диабетической ангиопатии.

Пиоглитазон не способствует сильному увеличению веса, как лекарства, влияющие на синтез инсулина. Напротив, в отзывах больных диабетом отмечается уменьшение окружности живота за счет снижения объема висцерального жира.

Фармакокинетика Пиоглитазона согласно инструкции: после перорального приема вещество попадает в кровь спустя полчаса. Пик концентрации приходится на 2 часа, если таблетки выпиты натощак, и на 3,5 часа, если они приняты вместе с едой. Действие после однократного приема сохраняется не менее суток. До 30% Пиоглитазона и его метаболитов выводится с мочой, остальная часть – с калом.

Препараты Пиоглитазона

Оригинальным препаратом Пиоглитазона считается Актос производства американской фармкомпании Эли Лилли. Активным веществом в таблетках является Пиоглитазона гидрохлорид, вспомогательными компонентами – целлюлоза, стеарат магния и лактоза. Препарат выпускается в дозировках 15, 30, 45 мг. Сейчас срок регистрации Актоса в России истек, перерегистрацию лекарство не прошло, поэтому купить в аптеках его нельзя. При заказе из Европы цена пачки Актоса составит примерно 3300 руб. за упаковку из 28 таблеток.

Аналоги в России обойдутся гораздо дешевле. Например, цена Пиоглара – около 400 руб. за 30 таблеток по 30 мг. В государственном реестре зарегистрированы следующие препараты Пиоглитазона:

Все эти препараты являются полными аналогами Актоса, то есть целиком повторяют фармакологическое действие оригинального лекарства. Равная эффективность подтверждается клиническими исследованиями. А вот отзывы диабетиков соглашаются с ними далеко не всегда, Актосу люди доверяют больше.

Показания к приему

Пиоглитазон применяют для снижения гликемии только при 2 типе диабета. Как и другие пероральные противодиабетические средства, Пиоглитазон не может эффективно влиять на сахар крови, если диабетик не скорректировал свой образ жизни. Как минимум, нужно уменьшить объем потребляемых углеводов, а при лишнем весе – и калорий, ввести в распорядок дня физические упражнения. Чтобы улучшить постпрандиальную гликемию, нужно исключить из рациона продукты с высоким ГИ, распределить углеводы поровну на все приемы пищи.

Пиоглитазон эффективен и в виде монотерапии, но чаще его назначают в составе комбинированного лечения, состоящего из нескольких сахароснижающих средств. Инструкция по применению позволяет использовать Пиоглитазон совместно с метформином, препаратами сульфонилмочевины, инсулином.

Показания к назначению таблеток:

1. Недавно выявленный сахарный диабет у больных с лишним весом, если у диабетика присутствуют противопоказания к приему (почечная недостаточность) или плохая переносимость (рвота, диарея) метформина.
2. Совместно с метформином у диабетиков с ожирением, если монотерапии метформином недостаточно для нормализации сахара.
3. В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, если есть основания полагать, что у больного началось ухудшение синтеза своего инсулина.
4. Инсулинозависимый диабет, если больному требуются высокие дозы инсулина из-за низкой чувствительности к нему тканей.

Противопоказания

Инструкция запрещает прием Пиоглитазона в следующих случаях:

• если выявлена гиперчувствительность хотя бы к одному из компонентов лекарства. Легкие аллергические реакции в виде зуда или сыпи не требуют отмены препарата;
• при 1 типе сахарного диабета, даже если у больного выявлена инсулинорезистентность;
• у детей-диабетиков;
• при беременности и ГВ. Исследования у этих групп больных диабетом не проводились, поэтому достоверно неизвестно, проникает ли Пиоглитазон сквозь плацентарный барьер и в молоко. Таблетки срочно отменяют, как только установлена беременность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• при острых состояниях, требующих инсулинотерапии (серьезные травмы, инфекции и хирургические операции, кетоацидоз), все таблетированные сахароснижающие средства временно отменяют.

Инструкция рекомендует с осторожностью принимать это лекарство при отеках, анемии. Не является противопоказанием, но требует дополнительного врачебного контроля печеночная недостаточность. При нефропатии Пиоглитазон можно применять активнее, чем метформин, так как это вещество в гораздо меньшей степени выводится почками.

Особого внимания требует назначение Пиоглитазона при любых болезнях сердца. У его ближайшего группового аналога, росиглитазона, выявлен повышенный риск инфаркта миокарда и смерти от иных нарушений работы сердца. У Пиоглитазона такого побочного действия обнаружено не было, но дополнительные меры предосторожности при его приеме все равно не помешают. По отзывам врачей, они стараются подстраховаться и не назначают Пиоглитазон при малейшем риске сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Пиоглитазона с другими лекарствами возможно изменение их эффективности:

У остальных лекарственных средств взаимодействия с Пиоглитазоном не выявлено.

Правила приема Пиоглитазона

Независимо от дозировки Пиоглитазон при сахарном диабете пьют раз в сутки. Привязки к приему пищи не требуется.

Порядок подбора дозировки:

1. В качестве стартовой дозы пьют 15 или 30 мг. Диабетикам с ожирением инструкция рекомендует начинать лечение с 30 мг. По отзывам, при совместном приме с метформином многим достаточно 15 мг Пиоглитазона в сутки.
2. Лекарство медленно снижает инсулинорезистентность, поэтому домашним глюкометром сложно оценить его эффективность. Диабетикам желателен ежеквартальный контроль гликированного гемоглобина. Дозу Пиоглитазона увеличивают на 15 мг, если через 3 месяца приема ГГ остался выше 7%.
3. Если Пиоглитазон применяют вместе с сульфонилмочевиной или инсулином, у больных диабетом может развиться гипогликемия. В этом случае нужно уменьшить дозировку дополнительных лекарств, дозу Пиоглитазона оставляют прежней. Отзывы больных с инсулинорезистентностью свидетельствуют о том, что препарат позволяет почти на четверть снизить количество применяемого инсулина.
4. Максимальная дозировка, разрешенная инструкцией при сахарном диабете, — 45 мг при монотерапии, 30 мг при применении совместно с другими сахароснижающими лекарствами. Если за 3 месяца приема Пиоглитазона в максимальной дозе ГГ не нормализовался, больному назначают еще один препарат для контроля гликемии.

Побочные эффекты

Назначение Пиоглитазона в клинической практике ограничено нежелательными действиями вещества, многие из которых усиливаются при длительном применении:

1. В первые полгода у 5% диабетиков лечение Пиоглитазоном в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином сопровождается увеличением веса до 3,7 кг, затем этот процесс стабилизируется. При приеме вместе с метформином масса тела не увеличивается. При сахарном диабете этот нежелательный эффект имеет важное значение, так как большая часть больных страдает ожирением. В защиту препарата нужно сказать, что масса увеличивается преимущественно за счет подкожного жира, а объем наиболее опасного висцерального жира, напротив, уменьшается. То есть, несмотря на увеличение веса, Пиоглитазон не способствует развитию сосудистых осложнений диабета.
2. Некоторые пациенты замечают задержку жидкости в организме. Инструкция по применению информирует, что частота выявления отеков при монотерапии Пиоглитазоном – 5 %, вместе с инсулином – 15%. Задержка воды сопровождается увеличением объема крови и внеклеточной жидкости. Именно с этим побочным действием связывают случаи сердечной недостаточности при приеме Пиоглитазона.
3. Лечение может сопровождаться небольшим снижением гемоглобина и гематокрита. Причиной также является задержка жидкости, токсического воздействия на процессы кроветворения у лекарства не обнаружено.
4. При длительном применении росиглитазона, аналога Пиоглитазона, было обнаружено снижение плотности костей и увеличение риска переломов. Для Пиоглитазона таких данных нет.
5. У 0,25% больных сахарным диабетом было выявлено трехкратное повышение уровня АЛТ. В единичных случаях был диагностирован гепатит.

Контроль здоровья

Применение Пиоглитазона требует дополнительного контроля состояния здоровья диабетика:

Чем заменить Пиоглитазон

Из веществ, относящихся к группе тиазолидиндионов, в России кроме Пиоглитазона зарегистрирован только росиглитазон. Он входит в состав препаратов Роглит, Авандия, Авандамет, Авандаглим. Исследованиями доказано, что долгое лечение росиглитазоном повышает риск сердечной недостаточности, смерти от инфаркта миокарда, поэтому назначают его только при отсутствии альтернативы.

Помимо Пиоглитазона, инсулинорезистентность снижают лекарства на основе метформина. Чтобы улучшить переносимость этого вещества, созданы таблетки модифицированного высвобождения — Глюкофаж Лонг и аналоги.

И росиглитазон, и метформин имеют множество противопоказаний, поэтому могут назначаться только лечащим врачом.

Отзывы врачей и пациентов

Эндокринологи назначают Пиоглитазон достаточно редко. Причиной своей нелюбви к этому препарату они называют необходимость дополнительного контроля гемоглобина и функций печени, высокий риск назначения лекарства при ангиопатии и больным пожилого возраста, которые и составляют большую часть пациентов. Чаще всего врачи рассматривают Пиоглитазон как альтернативу метформину при невозможности его использования, а не как самостоятельное сахароснижающее средство.

У диабетиков Пиоглитазон также не пользуется популярностью. Серьезным препятствием к его применению являются высокая цена препарата, невозможность получать его бесплатно. Лекарство можно найти далеко не в каждой аптеке, что также не прибавляет ему популярности. Настораживают больных сахарным диабетом побочные действия препарата, особенно рост массы тела, и периодически появляющиеся сведения о риске болезней сердца при приеме глитазонов.

Оригинальные таблетки оценивались пациентами как наиболее эффективные и безопасные. Дженерикам они доверяют меньше, предпочитая лечение традиционными средствами: метформином и препаратами сульфонилмочевины.

Оцените статью

 

(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Загрузка...