Глибенкламид — самое известное и широко применяемое производное сульфонилмочевины с сахароснижающими свойствами. В 2010 году он удостоился престижной премии Крейцфельда, которая присуждается за фармакологические достижения. Препарат в полной мере соответствует строгим критериям, предъявляемым отборочной комиссией, его эффективность подтверждена многолетними исследованиями и клинической практикой.
Мало какое лекарство может похвастаться 20-летними наблюдениями и тщательным изучением отсроченных последствий его применения. Низкая цена таблеток существенно уменьшает общую стоимость лечения диабета. Именно по критериям дешевизны и эффективности глибенкламид попал в перечень основных лекарственных средств, применяемых при сахарном диабете. Кроме него, такой чести удостоились только метформин и инсулин.
Показания к назначению
Второй тип диабета — прогрессирующее заболевание, требующее постоянного лечения. Даже в условиях хорошего гликемического контроля у больных постепенно ухудшается функция бета-клеток и снижаются объемы производства в них инсулина. При постоянно повышенном сахаре процессы разрушения клеток ускоряются. Первые изменения в секреции инсулина можно обнаружить к моменту постановки диагноза. У части больных они несущественно влияют на уровень сахара, и для компенсации диабета достаточно только правильного питания, метформина и физкультуры.
Диабетикам, у которых здоровые бета-клетки не способны работать и за себя, и за погибших собратьев, приходится назначать препараты-секретагоги. Они стимулируют синтез инсулина, побуждая клетки работать активнее.
Когда назначают глибенкламид:
- Препарат считается одним из наиболее сильных секретагогов, поэтому он показан больным диабетом с существенно сниженным синтезом собственного инсулина, о чем свидетельствует очень высокая гликемия в момент постановки диагноза. При декомпенсированном сахарном диабете улучшение наступает не сразу, глюкоза постепенно снижается в течение примерно 2 недель. Диабетикам с незначительной гипергликемией сразу после диагностики диабета лекарство не назначают.
- Глибенкламид показан для интенсификации лечения в дополнение к другим средствам. Давно доказано, что несколько сахароснижающих препаратов, воздействующих с разных сторон на причины гипергликемии, гораздо эффективнее, чем один. Чтобы улучшить метаболический контроль, глибенкламид можно комбинировать с инсулином и любыми сахароснижающими таблетками, кроме ПСМ и глинидов.
При назначении препарата стоит учитывать, что он побуждает бета-клетки работать с большей интенсивностью. По данным исследований, такая стимуляция приводит к небольшому сокращению времени их жизни. Так как глибенкламид является самым сильным в своей группе, это нежелательное действие у него выражено больше, чем у более современных ПСМ. Если диабетик стремится сохранить синтез инсулина как можно дольше, лечение глибенкламидом стоит отодвинуть на то время, когда более слабые препараты перестанут обеспечивать контроль сахарного диабета.
Как действует глибенкламид
Механизм действия глибенкламида хорошо изучен и подробно изложен в инструкции к препарату. Вещество блокирует КАТФ-каналы, которые расположены на мембране бета-клеток, что приводит к прекращению поступления калия в клетки, ослаблению поляризации мембраны и проникновению внутрь ионов кальция. Увеличение концентрации кальция в клетке стимулирует процесс выделения из нее инсулина в межклеточную жидкость, а затем в кровь. Глюкоза снижается благодаря способности инсулина препровождать ее из сосудов в ткани. Глибенкламид активнее других ПСМ связывается с рецепторами бета-клеток, поэтому имеет наилучший сахароснижающий эффект.
Сила действия препарата увеличивается при росте его дозы. Эффект глибенкламида не зависит от гликемии, лекарство работает и при избыточном уровне глюкозы, и при недостаточном, поэтому при его приеме нужно быть максимально осторожным и измерять сахар при возникновении любых симптомов, схожих с гипогликемическими.
Для всех ПСМ помимо основного сахароснижающего характерно дополнительное периферическое действие. Согласно инструкции, глибенкламид немного снижает инсулинорезистентность клеток мышц и жира, что способствует дополнительному снижению глюкозы.
Отдельно изучались кардиваскулярные эффекты препарата. Выяснилось, что глибенкламид способен блокировать КАТФ-каналы не только на бета-клетках, но и на клетках сердца — кардиомиоцитах. Теоретически такое действие может ухудшать последствия инфаркта у диабетиков. В клинических испытаниях это побочное действие не подтвердилось. Более того, у глибенкламида было обнаружено выраженное антиаритмическое действие, что позволяет снизить смертность в остром периоде ишемии. По отзывам врачей, многие из них опасаются назначать препарат Глибенкламид при любых диагностированных болезнях сердца, несмотря на данные исследований.
Препараты с глибенкламидом
Большинству диабетиков глибенкламид знаком по препарату Манинил, который производит в Германии компания Берлин-Хеми. Это лекарство является оригинальным, с его участием проведено подавляющее количество исследований, изучавших эффективность и безопасность глибенкламида. Манинил имеет 3 варианта дозировки. В таблетках 1.75 и 3.5 мг активное вещество находится в особой микронизированной форме, что позволяет добиться снижения гликемии меньшей дозой препарата. Манинил 5 мг содержит классический глибенкламид.
Аналогами в России являются:
- Статиглин от Фармасинтез-Тюмень и Глибенкламид от компании Озон (рег.удостоверение принадлежит ООО Атолл). Эти лекарства имеют те же дозировки, однако производителями ни в одном из вариантов не заявлено присутствие микронизированного глибенкламида.
- Таблетки Глибенкламид производителей Мосхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства, Биосинтез, Валента Фармацевтика имеют единую дозировку 5 мг. Их можно делить, чтобы получить половинную дозу 2.5 мг.
Стоит отметить, что отечественными аналогами они являются только условно, так как предприятия закупают глибенкламид за рубежом, преимущественно в Индии. Единственным исключением является Статиглин, зарегистрированный в 2017 году. Глибенкламид для него производится в России на предприятии БратскХимСинтез.
Все аналоги Манинила проверены на биоэквивалентность и имеют близкий состав. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что эти лекарства одинаково эффективны, но все же диабетики предпочитают покупать оригинальный препарат, что объясняется его большей известностью и довольно низкой ценой.
Судя по отзывам, очень популярной является и комбинация глибенкламид и метформин. Оба вещества входят в состав двухкомпонентных лекарств Глюкованс, Глимекомб, Глюконорм. Метглиб, Глибомет и других.
Инструкция по применению
Инструкция по применению рекомендует определять потребность в глибенкламиде индивидуально для каждого больного:
- Безопасная стартовая доза — не более 2.5 мг, при выраженной гипергликемии — 5 мг. Начинать лечение глибенкламидом разрешено только при возможности частого контроля гликемии и исключительно по назначению и под наблюдением врача. Нельзя забывать, что препарат может вызвать гипогликемию, в том числе и тяжелую. Лекарство в минимальной дозе пьют раз в сутки, за 20 минут до завтрака. Микронизированный глибенкламид принимают прямо перед едой.
- Если в течение недели показатели сахара не пришли в норму, дозировку поэтапно повышают, добавляя раз в неделю 1.75-2.5 мг. В дозе до 10 мг глибенкламид пьют утром. Если для компенсации сахарного диабета нужна большая дозировка, препарат пьют до завтрака и до ужина. Прием глибенкламида перед сном запрещен инструкцией, так как он может привести к ночной гипогликемии.
- Максимальная доза — 3 таблетки по 5 мг. Две из них пьют утром, одну — до ужина.
Побочные действия
Частота нежелательных действий при лечении препаратом Глибенкламид невысока. При правильном подборе дозировки и соблюдении инструкции по применению побочные эффекты обнаруживаются примерно у 1% диабетиков, что свидетельствует о высокой безопасности лекарства.
% диабет-ов | Побочные действия |
менее 10 | Гипогликемия, увеличение веса. |
менее 1 | Нарушения пищеварения в виде болей, рвоты, диареи, постоянного неприятного вкуса во рту. Зуд, сыпь, повышенная чувствительность к солнцу. |
менее 0,1 | Недостаток тромбоцитов, может сопровождаться нарушением свертываемости крови, но чаще определяется только лабораторными методами. |
менее 0,01 | Рост уровня печеночных ферментов, гепатит, выраженные аллергические реакции, перекрестная аллергия с лекарствами, содержащими сульфонамидную группу, изменения в составе крови, увеличение объема мочи, временная протеинурия, непереносимость алкоголя. |
Гипогликемия и рост веса – следствие неправильного питания и передозировки глибенкламида. По отзывам диабетиков, если упорядочить свой рацион, подсчитывать количество углеводов в каждом приме пищи, не пропускать еду, устраивать перекусы во время длительных нагрузок, риск этих побочных действий можно существенно снизить.
Кому прием противопоказан
Инструкция вводит запрет на прием таблеток Глибенкламид в следующих случаях:
- если на препарат или его аналоги ранее возникала аллергия;
- когда у диабетика отсутствуют бета-клетки (1 тип диабета, резекция поджелудочной);
- в состоянии острой декомпенсации сахарного диабета с кетоацидозом или при высоком риске декомпенсации из-за серьезных травм и заболеваний;
- при почечной и печеночной недостаточности тяжелой стадии;
- в случае непереносимости лактозы, которая в качестве вспомогательного вещества содержится в лекарстве;
- при беременности, лактации;
- у детей-диабетиков.
С особой осторожностью нужно проводить лечение при гормональных нарушениях, алкоголизме, болезнях пищеварения, в пожилом возрасте, при высокой температуре.
Передозировка
Следствием передозировки всегда становится гипогликемия. На начальном этапе ее можно устранить дополнительным пероральным приемом глюкозы. Если гипогликемия усугубляется, инструкция рекомендует подкожное введение глюкагона. Диабетику при этом нужна срочная медицинская помощь. При серьезной передозировке препарата Глибенкламид сахар неоднократно падает в течение суток, поэтому больному вводят раствор глюкозы внутривенно и наблюдает за его состоянием.
Аналоги и заменители глибенкламида
Наиболее близкими аналогами глибенкламида считаются другие производные сульфонилмочевины. В настоящее время широко применяются гликлазид, глимепирид, реже – гликвидон.
Самые доступные заменители таблеток Глибенкламид:
ПСМ | Торговое название | Страна производства | Цена упаковки, руб. |
гликлазид | Диабетон | Франция | 310 |
Гликлазид | Россия | 120 | |
Диабеталонг | 130 | ||
Глидиаб | 120 | ||
глимепирид | Диамерид | Россия | 190 |
Глимепирид | 110 | ||
гликвидон | Глюренорм | Германия | 450 |
К более дорогим аналогам глибенкламида относятся глиптины, которые также стимулируют синтез инсулина. Глиптины входят в состав Янувиии, Онглизы, Кселевии, Галвуса, Траженты, лечение ими стоит не менее 1500 руб. в месяц. Эти лекарства практически не вызывают гипогликемию, не способствуют разрушению бета-клеток, но не так быстро снижают сахар, как глибенкламид. По отзывам, глиптины дают лучшие результаты при изначально не очень высокой гликемии.
Цена в аптеках
Манинил, содержащий микронизированный глибенкламид, стоит 130-160 руб. за упаковку со 120 таблетками. Манинил 5 мг обойдется дешевле, цена пачки около 120 руб. Стоимость отечественных аналогов еще ниже: от 26 руб. за 50 таблеток или 92 руб. за 120 таблеток. Таким образом, даже при максимальной дозировке цена лечения не превышает 100 руб. в месяц.
Препарат Глибенкламид можно получать бесплатно в любом регионе России, если у больного подтвержден сахарный диабет, и он состоит на учете у эндокринолога.
Отзывы диабетиков